白癜风症状 http://baidianfeng.39.net/bdfzz/学习本周重点之前，把前面的章节重点先学习完成，系统的学习才能达到最理想的效果10周搞定80分重要考点之第六周10周搞定80分重要考点之第五周10周搞定80分重要考点之第四周10周搞定80分重要考点之第三周10周搞定80分重要考点之第二周10周搞定80分重要考点之第一周第九章抗菌药物01考点：关于杀菌剂、抑菌剂的抗菌药（1）繁殖期杀菌类（β内酰胺类）：包括青霉素类和头孢菌素类，还有个万古霉素。（2）静止期杀菌类：包括氨基糖苷类和多黏菌素（多黏菌素类损害细菌细胞膜，增加通透性）等。（3）速效抑菌类：包括四环素类（作用于30S），大环内酯类（50S），酰胺醇类（50S），林可胺类（50S）等。（4）慢效抑菌类：磺胺类等。02考点：重要英文简称（1）MIC：最低抑菌浓度。（2）MBC：最低杀菌浓度。（3）PAE：抗菌后效应——是抗菌药物与细菌短暂接触后，细菌受到非致死性损伤，当药物清除后，细菌恢复生长仍然持续受到抑制的效应。03考点：病原微生物的耐药性04考点：抗菌药物的药动学及药效学05考点：青霉素类药主要用于革兰阳性、革兰阴性球菌及某些革兰阳性杆菌引起的感染。06考点：青霉素作用机制07考点：青霉素的不良反应08考点：头孢菌素类抗菌药物09考点：头孢菌素类抗菌药典型不良反应1.过敏反应：发生率远低于青霉素。常见皮疹、瘙痒、斑丘疹、荨麻疹、过敏性休克甚至死亡。2.血液系统：可逆性中性粒细胞减少症、一过性嗜酸细胞增多和血小板减少症、低凝血酶原血症、凝血酶原时间延长。3.神经系统：头孢吡肟用于肾功能不全者而未调整剂量时，可出现脑病、肌痉挛、癫痫。4.抗生素相关性腹泻、二重感染。5.双硫仑样反应：头孢菌素如存在与双硫仑分子结构类似的活性基团，在使用期间或之后5～7日内饮酒、服用含有乙醇药物、食物以及外用乙醇均可使乙醛代谢受阻，导致乙醛在体内蓄积，引起双硫仑样反应，表现为皮肤潮红、头晕、头痛、呼吸困难、晕厥、口中有大蒜气味，还可出现心动过速、血压下降，严重者休克、惊厥、急性心力衰竭、心肌梗死甚至死亡。10考点：代表药品的临床应用11考点：β-内酰胺酶抑制剂及其与β-内酰胺类抗生素配伍的复方制剂12考点：药理作用与作用机制药理作用 β-内酰胺酶抑制剂复方制剂通常用于需要抗菌药物广覆盖的感染，以及单用头孢他啶时MIC（最低抑菌浓度）较高的铜绿假单胞菌种。作用机制 β-内酰胺酶抑制剂能抑制多种质粒介导β-内酰胺酶的活性包括ESBLs（超广谱β-内酰胺酶）。舒巴坦的抑酶活性比克拉维酸低，但稳定性增强。他唑巴坦其抑酶谱广度和活性都强于克拉维酸和舒巴坦（强度比较：他唑巴坦克拉维酸舒巴坦）。阿维巴坦是非β-内酰胺结构的可逆的β-内酰胺酶抑制剂。13考点：碳青霉烯类抗菌药物药理作用与作用机制通常不会被β-内酰胺酶所分解，抗菌谱包括：革兰阴性菌（包括铜绿假单胞菌）包括产ESBL菌株；厌氧菌（包括脆弱拟杆菌），革兰阳性菌。该类药物临床适应证广，在多重耐药菌感染、需氧菌与厌氧菌混合感染、重症感染及免疫缺陷患者感染等的抗菌治疗中发挥着重要作用。作用机制 碳青霉烯类为β-内酰胺类抗菌药物，作用机制与青霉素和头孢菌素相同，主要与细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，使细菌细胞壁合成过程中的交叉连接不能形成，导致细菌细胞壁合成障碍，细菌溶菌死亡。14考点：典型不良反应和特殊人群用药典型不良反应：皮疹、瘙痒、荨麻疹、多形红斑，少见嗜酸粒细胞增多、中性粒细胞减少、肝脏氨基转移酶ALT及AST升高等，出现血尿素氮、血清肌酐升高。长时间使用可出现抗生素相关性腹泻。亚胺培南西司他丁可引起中枢神经系统严重不良反应，如肌阵挛、精神障碍，包括幻觉、错乱状态或癫痫发作等。特殊人群用药 对于肾功能不全患者，所有碳青霉烯类药物均应减量。老年患者应根据内生肌酐清除率调整剂量15考点：其他β-内酰胺酶类抗菌药物16考点：其他β-内酰胺酶类抗菌药物药理作用头霉素类抗菌谱与第二代头孢菌素类相似但对大多数超广谱β-内酰胺酶稳定，且对拟杆菌属等厌氧菌具有抗菌活性氨曲南（1）通过与敏感需氧革兰阴性菌细胞膜上PBP3的高度亲和而发挥杀菌作用；（2）仅对需氧革兰阴性菌包括铜绿假单胞菌具有良好抗菌活性（3）对革兰阳性菌和厌氧菌作用差具有低毒、与青霉素类及头孢菌素类无交叉过敏等优点，故可用于对青霉素类、头孢菌素类过敏的患者在结构上与头孢他啶有相似之处，因此对头孢他啶严重过敏者应谨慎使用。氨曲南不能渗入脑脊液，不能用于治疗脑膜炎氧头孢烯类与第三代头孢菌素中的头孢噻肟相似对多种革兰阴性菌及厌氧菌有较强作用，葡萄球菌属、肺炎链球菌的等革兰阳性球菌的抗菌活性差，对β-内酰胺酶稳定本类药可引起凝血酶原减少、血小板功能障碍以及血小板计数减少而致出血17考点：典型不良反应1.过敏反应：皮疹、荨麻疹、瘙痒、过敏性休克。2.维生素K缺乏症（低凝血酶原血症、出血倾向等）、维生素B族缺乏症（舌炎、口腔黏膜炎、食欲减退、神经炎等）以及抗生素相关性腹泻。3.使用头霉素类药头孢美唑、头孢替坦、头孢米诺或氧头孢烯类药物拉氧头孢、氟氧头孢时，应告知患者用药期间或用后5～7日内禁止饮酒、服用含有乙醇的药物或食物以及外用乙醇，以免发生“双硫仑样”反应。18考点：氨基糖苷类抗菌药物常用的氨基糖苷类抗菌药物主要有链霉素、庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星等。19考点：氨基糖苷类抗菌药物作用特点作用特点：氨基糖苷类药为浓度依赖型速效杀菌剂，对繁殖期和静止期的细菌均有杀菌作用。作用机制：氨基糖苷类药的抗菌作用机制主要是抑制细菌蛋白质的合成，还可影响细菌细胞膜屏障功能，导致细胞死亡。氨基糖苷类能与细菌的30S核糖体结合，影响蛋白质合成过程的多个环节，使细菌蛋白质的合成受阻，包括：（1）在起始阶段，氨基糖苷类能与细菌核糖体30S亚基结合，抑制始动复合物的形成。（2）在肽链延伸阶段，可使mRNA上的密码被错译，导致合成异常的或无功能的蛋白质。（3）在终止阶段，可阻碍已合成的肽链释放，还可阻止70S核糖体解离。20考点：不良反应及禁忌证21考点：大环内酯类抗菌药物22考点：大环内酯类抗菌药物药理作用23考点：大环内酯类抗菌药物典型不良反应和禁忌24考点：大环内酯类抗菌药代表药品1.红霉素适应证①作为青霉素过敏患者的替代选用药；②百日咳军团菌病、支原体肺炎、空肠弯曲菌肠炎等，红霉素为首选用药临床应用注意①红霉素有相当量进入母乳中，哺乳期妇女须停止授乳；②红霉素可抑制CYP1A2、CYP3A4，与阿司咪唑、特非那定和西沙必利合用可引起室性心律失常2.克拉霉素适应证与其他药物联合用于幽门螺杆菌感染的治疗注意事项克拉霉素混悬液用于6个月～12岁儿童耐受性良好，老年人的耐受性与年轻人相仿。不推荐本品用于6个月以下的婴儿患者3.阿奇霉素适应证与其他药物联合，用于HIV感染者中鸟分枝杆菌复合体感染的预防与治疗临床应用注意避免与含铝或镁的抗酸药同时服用，因可降低本品的血药峰浓度；必须合用时，阿奇霉素应在服用上述药物前1h或后2h给予25考点：四环素类抗菌药物代表药物：四环素、金霉素、土霉素及半合成四环素多西环素、美他环素和米诺环素。作用机制：与细菌核糖体的30S亚基结合，抑制蛋白质合成。抗菌谱：抗菌谱广，尤其适用于立克次体、支原体、衣原体感染，其他包括：螺旋体，G+、G-需氧菌和厌氧菌，某些原虫。作用特点：1.快速抑菌剂，常规浓度时抑菌，高浓度时对某些细菌呈杀菌作用。2.四环素类能很好地渗透进入组织与体液中，组织渗透程度与脂溶性有关：米诺环素＞多西环素＞四环素。3.四环素类药物与抗酸剂（如碳酸氢钠）合用时，减少吸收；与钙剂、镁剂或铁剂合用时，可形成不溶性络合物，吸收减少，至少间隔2h服用。4.注意米诺环素的前庭神经毒性。26考点：四环素类典型不良反应和禁忌禁忌证：妊娠期和准备怀孕妇女、8岁以下儿童禁用。——影响胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。27考点：林可霉素类抗菌药物代表药物：林可霉素类抗菌药物包括林可霉素及克林霉素。作用机制：与细菌核糖体的50S亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成。抗菌谱：厌氧菌、G+球菌、部分G-球菌有效，对G-杆菌和肺炎支原体无效。作用特点：（1）临床主要用于厌氧菌、G+菌感染。（2）是治疗金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及关节感染的首选药。28考点：典型不良反应和禁忌29考点：糖肽类抗菌药物代表药物：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁。作用机制：与细菌细胞壁前体肽聚糖末端的丙氨酰丙氨酸形成复合物，干扰甘氨酸五肽的连接，从而抑制细胞壁合成；同时抑制胞浆RNA的合成也具有抑制作用。30考点：糖肽类抗菌药物典型不良反应31考点：酰胺醇类抗菌药物代表药物：氯霉素、甲砜霉素。作用机制：抑菌剂，作用机制为抑制细菌蛋白质的合成，与细菌70S核糖体中较大的50S亚基结合，蛋白质合成被抑制而致细菌死亡。抗菌谱：（1）广谱，对G-菌的抑制作用强于G+菌，对伤寒沙门菌敏感（伤寒、副伤寒），对流感杆菌、脑膜炎球菌和淋球菌具有较强杀菌作用。仅在某些中枢神经系统感染、伤寒、副伤寒、厌氧菌感染及立克次体感染时作为可选药物。（2）对立克次体、螺旋体、衣原体、支原体等有抑制作用，但对分枝杆菌、真菌、病毒和原虫无活性。典型不良反应：1.骨髓造血功能抑制。2.“灰婴综合征”。3.其他不良反应：溶血性贫血（先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶不足者）。出血倾向——长程治疗者可诱发禁忌证：新生儿、妊娠期尤其妊娠后期妇女应尽量避免应用。32考点：喹诺酮类抗菌药物环丙沙星、诺氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、吉米沙星、氟罗沙星、洛美沙药理作用 选择性干扰细菌DNA回旋酶或拓扑异构酶Ⅳ，干扰细菌DNA复制而杀菌，它还能使细菌菌体肿胀破裂，致细胞重要内容物外漏而杀菌。药物相互作用1.碱性药物、抗胆碱药、H2受体阻断剂均可降低胃液酸度而使本类药物的吸收减少，应避免同服。2.喹诺酮类抑制茶碱代谢，与茶碱合用时，使茶碱血药浓度升高，出现毒性反应。抗菌谱：广谱，需氧G+、G-菌，尤其G-杆（包括铜绿假单胞菌）具有强大抗菌活性。作用特点：多属浓度依赖型，可透过血-脑屏障。临床上用于需氧、厌氧、混合感染。可用于治疗伤寒、副伤寒，18岁以下患者不可用。33考点：硝基呋喃类抗菌药物代表药物：呋喃妥因、呋喃唑酮、呋喃西林等。作用机制：主要通过干扰细菌的氧化还原酶系统影响DNA合成，使细菌代谢紊乱而死。抗菌谱：对许多需氧革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌均具有一定抗菌作用，但对铜绿假单胞菌无活性。细菌对之不易产生耐药性。作用特点：（1）呋喃唑酮仅用于治疗难以根除的幽门螺杆菌感染。（2）口服吸收，血药浓度低，且药物的组织渗透性差，不宜用于较重感染，仅适用于肠道感染及下尿路感染。呋喃妥因34考点：硝基咪唑类抗菌药物代表药物：甲硝唑、替硝唑、奥硝唑。作用机制：杀菌机制为本类药物被还原后的代谢物可抑制细菌的DNA代谢过程，促使细菌死亡。抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应，使原虫的氮链发生断裂。本类药物对多种革兰阴性和革兰阳性厌氧菌均具有良好抗菌活性。对所有需氧菌无抗菌活性。抗菌谱及作用特点：（1）对滴虫、阿米巴原虫，以及脆弱拟杆菌等厌氧菌具强大抗菌活性，为治疗肠道和肠外阿米巴病、阴道滴虫病的首选药。（2）广泛用于各种厌氧菌感染。（3）口服也可用于艰难梭菌所致的假膜性肠炎、与其他药物联合用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡。典型不良反应：35考点：磺胺类抗菌药药理作用与作用机制 复方磺胺甲噁唑为磺胺甲噁唑（SMZ）与甲氧苄啶（TMP）的复合制剂，具有协同抑菌和杀菌作用，磺胺甲噁唑作用于二氢叶酸合成酶，干扰叶酸合成的第一步，而甲氧苄啶作用于叶酸合成的第二步，选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用，因此二者合用，可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，从而干扰细菌的蛋白合成。作用特点典型不良反应和禁忌常见：胃肠道不适偶见:骨髓抑制（叶酸缺乏的贫血、血小板计数减少，常见）肝损伤（可为胆汁淤积性）；光过敏；高铁血红蛋白血症（在严重葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏时）罕见：尿结晶导致氮质血症、尿石症和少尿；Steven-Johnson综合征或中毒性表皮坏死松解症注意事项应用磺胺药期间应多饮水，保持正常尿量，以防结晶尿和结石的发生，必要时亦可服碱化尿液的药物注意检査血常规，尿常规和肾功能检査禁忌由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血药浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌特殊人群用药 磺胺药可穿过胎盘屏障至胎儿体内，妊娠期妇女宜避免应用。磺胺药可自乳汁中分泌，药物可能对乳儿产生影响。哺乳期妇女不宜应用。36考点：其他抗菌药代表药物的临床应用37考点：抗结核分枝杆菌药异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、对氨基水杨酸、链霉素、利福喷丁、丙硫异烟胺、卷曲霉素、贝达喹啉一线药物：异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇38考点：抗真菌药真菌感染包括浅部真菌病及深部真菌病。39考点：多烯类抗真菌药两性霉素B及其含脂制剂，为广谱抗真菌药，为深部真菌感染的主要选用药物之一，明显的肾毒性和输注相关不良反应限制了其临床应用，两性霉素B含脂制剂的抗菌谱、抗菌活性和临床疗效与两性霉素B去氧胆酸盐相仿，毒性反应明显降低。不良反应40考点：吡咯类41考点：棘白菌素类42考点：其他抗真菌药以上为西药二第九章抗菌药重要考点，复习的怎么样，点击阅读原文测试一下，掌握到什么程度。测试60分以上的同学可以扫一扫做题封面的
