冲刺密押卷（一）答案与解析
药学专业知识（一）
1.B解析：本题査考査药物相互作用。一些药物能增加肝微粒体酶的活性，即酶的诱导，它们通过这种方式加速另一种药的代谢而干扰该药的作用。不少药物具有酶诱导作用，如利福平、苯巴比妥等。由于大多数药物在体内经过生物转化后，它们的代谢物失去药理活性，因此酶诱导的结果将使受影响药物的作用减弱或缩短。
2.D解析：本题考査房室模型。房室是一个假设的结构，其中双室模型由两部分组成，即药物分布速率比较大的中央室与分布较慢的周边室；中央室一般由血流丰富的组织、器官与血液一起组成，如心、肝、脾、肺、肾和血浆等，药物消除一般发生在中央室；周边室中药物分布较慢，需要较长的时间才能达到分布平衡。
3.E解析：本题考査硝苯地平的结构特点，硝苯地平为1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞药，1,4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团，且N1上不宜带有取代基，1,6位为甲基取代，C4位常为苯环，3,5位存在羧酸酯的药效团，不同的羧酸酯结构在体内的代谢速度和部位都有较大的区别。钙通道阻滞药按化学结构特征可分为四类：1,4-二氢吡啶类、芳烷基胺类、苯硫氮?类和三苯哌嗪类。
4.E解析：本题考査片剂的贮存。有些片剂的硬度在贮存期间可能逐渐改变而影响片剂的崩解和溶出，这往往是由于片剂中黏合剂等辅料固化所致。此类片剂久贮后，必须重新检査崩解时限、溶出度，合格后再使用。某些含挥发性物质（如硝酸甘油等）的片剂，贮存期间挥发性成分可能在片剂间转移或被包装材料吸附而影响片剂含量的均一性，这类片剂应用前也应再作含量检査。糖衣片受到光和空气作用易变色，在高温、高湿环境中易发生软化、熔化和粘连，所以在包装容器中，应尽量减少空气的残留量，贮存时一般应避光、密封、置干燥阴凉处。
5.E解析：本题考査胶囊剂的辅料。加入遮光剂的目的是增加药物对光的稳定性，常用材料为二氧化钛等。
6.B解析：本题考査药物制剂的稳定性。药物稳定性是指原料药及制剂保持其物理、化学、生物学和微生物学性质的能力。通过稳定性试验，考察药物不同环境条件（如温度、湿度、光线等）下制剂特性随时间变化的规律，以认识和预测制剂的稳定趋势，为制剂生产、包装、贮存、运输条件的确定和有效期的建立提供科学依据。药物制剂稳定性变化一般包括：①化学不稳定性：指药物由于水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧，以及药物相互作用产生的化学反应，使药物含量（或效价）、色泽产生变化。②物理不稳定性：指制剂的物理性能发生变化，如片剂崩解度、溶出速度的改变等。制剂物理性能的变化，不仅使制剂质量下降，还可以引起化学变化和生物学变化。③生物不稳定性：指由于微生物污染滋长，引起药物的酶败分解变质。可由内在和外在两方面的因素引起。药用辅料会对药物制剂的稳定性产生影响，如表面活性剂、基质或赋形剂等。
7.B解析：本题査考药物的化学降解途径。药物的化学降解途径包括水解、氧化、异构化、聚合和脱羧。水解是药物降解的主要途径，属于这类降解的药物主要有酯类（包括内酯）、酰胺类（包括内酰胺）等。青毒素和头孢菌素类药物的分子中存在着不稳定的β-内酰胺环，在H+或OH+影响下，易裂环失效。氨苄西林在中性和酸性溶液中的水解产物为a-氨苄青霉酰胺酸。
8.D解析：本题考査包合物。包合技术的特点：①可增加药物溶解度和生物利用度。如难溶性药物前列腺素E2经包合后溶解度大大提高，可以用来制成注射剂。②掩盖药物的不良气味，降低药物的剌激性。③减少挥发性成分的挥发损失，并使液体药物粉末化。如大蒜精油制成包合物后，刺激性和不良臭味减小，药物也由液态变为白色粉末。④对易受热、湿、光照等影响的药物，包合后可提髙稳定性。如维A酸形成β-环糊精包合物后稳定性明显提高。
9.E解析：本题考查紫外-可见分光光度法。物质的吸收光谱具有与其结构相关的特征性。紫外-可见分光光度法鉴别药物可以：①通过特定波长范围内供试品的光谱与对照品的光谱（或对照光谱）比较；②通过确定最大吸收波长（λmax），或同时确定最大与最小吸收波长（λmin）;③通过测量特定浓度供试品溶液在特定波长处的吸光度（A）；④通过测量特定波长处的吸收系数（E1%1cm）；⑤通过测量两个特定波长处的吸光度比值鉴别药物。其余选项属于高效液相色谱法的系统适用性试验的测定参数。
10.B解析：本题考查药物制剂的分类方法。非经胃肠道给药剂型是指除胃肠道给药途径以外的其他所有剂型，包括：①注射给药：如注射剂，包括静脉注射、肌内注射、皮下注射及皮内注射等；②皮肤给药：如外用溶液剂、洗剂、软膏剂、贴剂、凝胶剂等；③口腔给药：如漱口剂、含片、舌下片剂、膜剂等；④鼻腔给药：如滴鼻剂、喷雾剂、粉雾剂等；⑤肺部给药：如气雾剂、吸入制剂、粉雾剂等；⑥眼部给药：如滴眼剂、眼膏剂、眼用凝胶、植入剂等；⑦直肠、阴道和尿道给药：如灌肠剂、栓剂等。西地碘含片为口腔黏膜局部消炎药，属于非经胃肠道给药的制剂。
11.A解析：本题考査吗啡的结构特征。吗啡是具有菲环结构的生物碱，是由5个环稠合而成的复杂立体结构。有效的吗啡构型是左旋吗啡，而右旋吗啡则完全没有镇痛及其他生理活性。吗啡结构的3位是具有弱酸性的酚羟基，17位是碱性的N-甲基叔胺，因此，吗啡具有酸碱两性。通常将吗啡的碱性基团与酸，如盐酸、硫酸等成盐后供药用，在我国临床上用吗啡的盐酸盐。吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗啡具有苯酚结构有关。
12.C解析：本题考查薄膜包衣材料。薄膜包衣材料包括：①胃溶型：主要有羟丙基甲基纤维素（HPMC）、羟丙基纤维素（HPC）、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸（AEA）等；②肠溶型：主要有虫胶、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、丙烯酸树脂类（I、Ⅱ、Ⅲ号）、羟丙基甲基纤维素酞酸酯（HPMCP）；③水不溶型，主要有乙基纤维素（EC）、醋酸纤维素等。
13.B解析：本题考查药品不良反应的定义。我国对药品不良反应的定义为：指合格药品在正常用法、用量下出现的与用药目的无关的或意外的有害反应。该定义排除了治疗失败、药物过量、药物滥用、不依从用药和用药差错的情况。
14.E解析：本题考查体内药物监测生物样品的选择。因为药物与血浆纤维蛋白几乎不结合，所以血浆与血清的药物的浓度通常相近。血浆比血清分离快、制取量多，因而较血清更为常用。如果抗凝剂与药物可能发生作用，并对药物浓度测定产生干扰，则以血清为检测样本。
15.D解析：本题考査药物不良反应的分类及特点。若长期应用广谱抗生素如四环素,由于许多敏感的菌株被抑制，而使肠道内菌群间的相对平衡状态遭到破坏，以致于一些不敏感的细菌如耐药性的葡萄球菌大量繁殖,则可引起葡萄球菌伪膜性肠炎；或使白色念珠菌等真菌大量繁殖，引起白色念珠菌等的继发性感染，称为二重感染，属于继发性反应。
16.D解析：本题考查药物的转运方式。易化扩散对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争性抑制；也有饱和现象。与主动转运不同之处在于：易化扩散不消耗能量，而且是顺浓度梯度转运，载体转运的速率大大超过被动扩散。
17.A解析：本题考査药品不良反应的分类及特点。后遗效应是指在停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。后遗效应可为短暂的或是持久的。“镇静催眠药引起次日早晨困倦、头昏、乏力”属于后遗效应。
18.D解析：本题考査《中国药典》对溶解度的规定。根据《中国药典》对阿司匹林溶解度的描述中：①“本品在甲醇中易溶”系指阿司匹林1g能在甲醇1ml至不到10ml中溶解；②“在三氯甲烷或乙醚中溶解”系指阿司匹林lg能在三氯甲烷或乙醚10ml~不到30ml中溶解；③“在水或无水乙醚中微溶”系指阿司匹林lg能在水或无水乙醚ml~不到0ml中溶解。
19.A解析：本题考査合成镇痛药的分类。哌替啶属于4-苯基哌啶类结构的镇痛药，其结构可以看作仅保留吗啡A环和D环的类似物。
20.D解析：本题考査药物结构与第I相生物转化的规律。苄基上引入羟基可称为甲基羟化，也可称为苄位氧化，但不是苯环氧化。例如，降血糖药甲苯磺丁脲的代谢，先生成苄醇，最后形成羧酸，失去降血糖活性。
21.C解析：本题考査剂型和制剂的区别。指适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，简称剂型，如片剂、胶囊剂、注射剂等。药物制剂系指将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种，简称制剂。制剂是具体的品种。
22.A解析：本题考査药物根据药物溶解度和渗透性（过膜性）的不同的分类。第Ⅰ类，是高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于溶出度，如普萘洛尔、马来酸依那普利、盐酸地尔硫?等。第Ⅱ类，是低溶解度、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收量取决于溶解度，如双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康等。第Ⅲ类，是高溶解度、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收速率取决于药物渗透率，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等。第IV类，是低溶解度、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。
23.E解析：本题考査选择型MAO-A抑制药。托洛沙酮为选择型MAO-A抑制药，分子内含氨基甲酸酯结构，阻断5-HT和NA的代谢，用于治疗神经官能性抑郁症、神经质和非神经质性抑郁、退化性抑郁症、躁狂抑郁性精神病人的抑郁症发作；亦可用于精神病的抑郁或痴呆期。
24.D解析：本题考查多层片的制片目的。分散片指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂，分散片中的药物应是难溶性的，分散片可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服。多层片是由两层或多层（配方或色泽不同）组成的片剂，制成多层片的目的系避免各层药物的接触，减少配伍变化，调节各层药物释放、作用时间等，也有改善外观的作用。可上下分层或里外分层。
25.A解析：本题考査药物的分类。化学药是指通过化学合成的方式得到的小分子的有机或无机化合物。这些化合物都具有明确的化学结构和明确的药理作用。化学药还包括从天然产物中提取得到的有效单体化合物，或通过发酵的方式得到的抗生素以及通过半合成的方式得到的天然产物和半合成抗生素。抗体属于生物制品。
26.D解析：本题考查生物等效性研究及研究方法。药动学方法研究生物等效性时，通过测定设定时间点下的血药浓度，取得药动学参数作为终点指标，借此反映药物释放并被吸收进入循环系统的速度和程度。通常釆用药动学终点指标Cmax、Tmax和AUC进行评价。对于半衰期较长的药物，可选择两制剂、单次给药、平行试验设计，即每个制剂分别在具有相似人口学特征的两组受试者中进行试验。D选项属于药物制剂的质量一致性评价。
27.C解析：本题考查注射剂配伍变化的影响因素。包括：溶剂组成改变、pH的改变、缓冲容量、离子作用、直接反应、盐析作用、配合量、混合顺序、反应时间、氧与二氧化碳的影响、光敏感性和成分的纯度。由于药物的纯度不够，某些制剂在配伍时会发生异常现象。如氯化钠原料中含有微量的钙盐，当与25%枸橼酸钠注射液配伍时往往产生枸橼酸钙的悬浮微粒而浑浊。中药注射液中未除尽的高分子杂质也能在长久贮存过程中，或与输液配液配伍时出现浑浊或沉淀。
28.E解析：本题考査药品包装材料的质量要求。确认材料来源一致性，检査材料在水中的浸出物质，检査材料的密封性和生物安全，检査材料的抗跌落性都属于药品包装材料的质量要求。
29.B解析：本题考査皮肤给药制剂。凝胶剂系指原料药物与能形成凝胶的辅料制成的具凝胶特性的稠厚液体或半固体制剂。贴剂或称经皮给药系统，系指药物与适宜的材料制成的供贴敷在皮肤上的，可产生全身性或局部作用的一种薄片状柔性制剂。贴膏剂包括凝胶贴膏剂和橡胶膏剂。凝胶贴膏剂系指原料药物与适宜的亲水性基质混匀后涂布于背衬材料上制成的贴膏，橡胶膏剂系指原料药物与橡胶等基质混匀后涂布于背衬材料制成的贴膏剂。搽剂系指原料药用乙醇、油或适宜的溶剂制成的溶液、乳状液或混悬液，供无破损皮肤揉擦用的液体制剂。伤湿止痛膏为橡胶膏剂。
30.E解析：本题考査药物与非靶标结合引发的毒副作用。抗过敏药物特非那定、阿司咪唑因干扰心肌细胞K+通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速，导致药源性心律失常，被美国FDA从市场撤回。
31.A解析：本题考查药物作用的选择性特点。药物作用的选择性特点有高低之分。药物对受体作用的特异性与药理效应的选择性不一定平行。药物作用的特异性强及效应选择性高的药物，应用时针对性强，反之，效应广泛的药物一般副作用较多。临床用药一般应尽可能选用选择性高的药物，但效应广泛的药物在复杂病因或诊断未明时也有好处。选择性一般是相对的，与药物剂量有关。药物作用选择性是药物分类和临床应用的基础。
32.A解析：本题考查增加难溶性药物溶解度的方法。难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。助溶剂多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等，酰胺或胺类化合物如乙二胺等，一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。助溶剂可溶于水，多为低分子化合物，形成的络合物多为大分子。
33.B解析：本题考査镇痛药纳洛酮的结构特征。吗啡结构的17位是碱性的N-甲基叔胺，将吗啡的N-甲基用烯丙基取代后，得到纳洛酮等，为吗啡受体阻断药。
34.B解析：本题考査药物结构中的取代基对生汚活性影响药物结构中不同官能团（取代基）的改变可使整个分子的理化性质、电荷密度等发生变化，进而改变或影响药物与受体的结合、影响药物在体内的吸收和转运最终影响药物的药效，有时会产生毒副作用。分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时,药物的水溶性会増大。相反，若药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构，药物的脂溶性增大。磺酸基的引入，使化合物的水溶性和解离度増加。
35.B解析：本题考査布洛芬的结构特点。芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的a-碳原子上引入甲基得到的，代表药物是布洛芬。由于甲基的引入，使羧基a位碳原子成为手性碳原子。布洛芬S-异构体的活性比R-异构体强28倍，但是在体内，其无效的R-异构体可转化为有效的S-异构体，因此药用其外消旋体。
36.C解析：本题考査吸入给药方式中药物的理化性质对吸收的影响。肺部给药时，药物粒子大小影响药物到达的部位，大于10μm的粒子沉积于气管中，2-lOμm的粒子可到达支气管与细支气管，2~3μm的粒子可到达肺泡。粒径太小的粒子不能停留在呼吸道，容易通过呼气排出。
37.D解析：本题考査药物代谢的多态性。美芬妥英曾作为抗癫痫药，由于其长期应用引起较多不良反应，现只用于遗传药理学的研究。与S-美芬妥英4-羟化代谢多态性相关的药物，均为经过CYP2C19氧化代谢的药物，例如地西泮、萘普生、普萘洛尔、奥美拉唑、甲苯磺丁脲、苯妥英钠、双氯芬酸、S-华法林、四羟基大麻酚、替诺昔康、吡罗昔康、布洛芬、氯喹、丙米嗪等。
38.A解析：本题考查注射剂的分类。对于易溶于水，在水溶液中不稳定的药物，可制成注射用无菌粉末，可用适宜的注射用溶剂配制后注射，也可用静脉输液配制后静脉滴注。
39.D解析：本题考査药物作用的选择性。多数药物在一定的剂量范围，对不同的组织和器官所引起的药理效应和强度不同，称作药物作用的选择性，药物作用的选择性有高低之分。选择性高的药物作用范围窄，只影响机体的一种或几种功能。选择性差的药物作用广泛，可影响机体多种功能。药物作用的特异性强及效应选择性高的药物，应用时针对性强，反之，效应广泛的药物一般副作用较多。药物的选择性一般是相对的，有时与药物的剂量有关。
40.B解析：本题考査药物作用的主要机制。有些药物通过补充生命代谢物质，治疗相应的缺乏症，如铁剂治疗缺铁性贫血、胰岛素治疗糖尿病等。
[41-43]CDA解析：本题考査硫酸阿托品注射液的处方分析。硫酸阿托品是抗胆碱药；处方中氯化钠除维持注射液等渗外，亦可防止硫酸阿托品水解；使用0.1mol/L盐酸溶液调节注射液pH在4.0-4.5之间，便于増加本品的稳定性。
[44-45]AE解析：本题考査抗菌药的结构特征。在氨苄西林侧链的氨基上引入极性较大的哌嗪酮酸基团得到哌拉西林，属于广谱青霉素类。舒巴坦属于青霉烷砜类β-内酰胺酶抑制药。
[46-48]ABC解析：本题与査《中国药典》通则中收藏的化学药品的一般检査项目及其检査法。①限量检査法：评价药品的纯度；②特性检査法：主要用于评价药品的有效性与均一性，但药品的某些特性参数常因受到药品杂质的影响而发生改变，而且某些特性参数的改变也将影响药品的安全性，如溶液澄清度、不溶性微粒等；③生物学检査法：以评价药品的安全性，如非无菌产品（部分口服或外用制剂）的微生物限度检査法和药典要求无菌的产品（如注射剂、冲洗剂等）的无菌检査法、热源或细菌内毒素检査法等。另外，《中国药典》通则还收载有关中药、生物制品与药包材的纯度与安全性的通用检测项目与方法，如系列收载中药的相关测定法、系列收载生物制品的相关测定法、系列收载药包材检测方法。
［49-50］DB解析：本题考査片剂的分类质量要求。口服片剂以普通片为主，另有分散片、咀嚼片、泡腾片、缓释片、控释片、口崩片、多层片等。口腔崩解片又称为口崩片，系指在口腔内不需要用水即能迅速崩解或溶解的片剂。分散片系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂，分散片中的药物应是难溶性的，分散片可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服。分散片规定在15℃~25℃水中应在3分钟之内完全崩解。
［51-52］CA解析：本题考查中枢神经系统疾病用药的化学结构。A为枸橼酸芬太尼，B为纳洛酮，C为米氮平，D为文拉法辛，E为氟西汀。
［53-55］ACD解析：本题考查血管紧张素II受体阻断药的结构特征。氯沙坦分子中的四氮唑结构为酸性基团，为中等强度的酸；在肝脏经细胞色素P酶代谢，14%的药物发生羟甲基氧化成甲酸代谢物，代谢物的活性比氯沙坦强10-40倍。厄贝沙坦为螺环化合物，缺少氯沙坦结构中的羟甲基，但与受体结合的亲和力是氯沙坦的10倍；羰基与受体的氢键或离子-偶极作用能模拟氯沙坦的羟基与受体的相互作用，而螺环能提高与受体的疏水结合能力。替米沙坦的分子中不含四氮唑基，其酸性基团为羧酸基；替米沙坦是一种特异性AT1受体阻断药，与AT1受体具有较高亲和性。
［56-59］BADC解析：本组题考查常用药品包装材料的特点。（1）玻璃药包材的特点：①化学稳定性高，耐蚀性，与药物相容性较好，吸附小；②保护性能优良，易于密封，不透气，不透湿，有一定强度，能起到保护药品的作用；③表面光滑易于清洗，无毒无异味，安全卫生；④具有良好的耐热性和髙熔点，便于消毒；⑤易于造型，品种规格多样；透明性好，美观；对产品商品化的适应性强；⑥价廉易得，可回收再生。（2）塑料药包材的特点：①机械性能好，具有一定的强度、弹性、抗压、抗冲击、抗弯曲、耐摩擦、不易破碎；②化学稳定性好，对一般的酸、碱、盐及包装外部环境中的水、氧气、二氧化碳等各种化学介质均有良好的抗耐能力；③具有一定的阻隔性，选择合适的塑料材料，可以阻隔气体、水分等；④质轻，其密度约为金属的1/5、玻璃的1/2；⑤具有良好的加工性能，便于成型、热封和复合；⑥光学性能优良，可透明也可不透明，印刷和装饰性能良好；⑦价格便宜，运输成本也较低。（3）金属药包材的特点：①具有优良的力学性能，其机械强度优于其他包装材料，其容器可薄壁化，不易破损，适合危险品的包装，便于携带、运输和装卸；②综合保护性能好，阻气性、防潮性、遮光性（特别是阻隔紫外光）优于其他包装材料，耐高温、耐温湿度变化、耐虫害，货架期长；③加工成型性能好，金属有良好的延伸性，容易加工成型，且制造工艺成熟，能连续自动化生产；④外表美观，金属表面有特殊的光泽，适应性好，便于将商品装潢得外表华丽、美观，提高商品的销售价值；⑤金属易再牛利用，污染小。（4）复合包装材料药包材的特点：①综台性能好，具有构成复合薄膜的所有单膜的性能，并具有某些特殊性能。即通过对原材料的选择、各组分分布设计和工艺条件的保证等，使原组分材料优点互补，来满足药品包装所需的各种要求和功能，提高综合保护性；②改进包装材料的耐水性、耐油性、耐药品性；③増强对气体、气味、水分、光的阻隔性；④増强对虫、尘、微生物的防护性能；⑤复合薄膜的强度均髙于所有基膜强度，故其机械适应性更强，増强刚性和酎冲击性；⑥改善加工适用性，易成型、易热封，尺寸稳定并规格多样；⑦改善耐热、耐寒性能；⑧具有良好的印刷及装饰效果且卫生可靠；⑨适于单剂量包装，方便开启并具有触动标识作用；⑩可通过选择不同复合材料及复合形式，来节省材料，降低能耗和成本。其主要缺点是其为多种材料制成，回收利用时分离困难，回收再利用性差。
[60-61]AB解析：本题考査药物的体内过程。对于药物制剂，除静脉注射等血管内绐药以外，非血管内给药(如口服给药、肌内注射、吸入给药、透皮给药等)都存在吸收过程。除起局部治疗作用的药物外，吸收是药物发挥治疗作用的先决条件，药物只有吸收进入体循环，才能产生疗效。①吸收是药物从给药部位进入体循环的过程。②药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称分布。③药物在吸收过程或进入体循环后，受体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称代谢。④药物及其代谢产物排出体外的过程称排泄，药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运，而分布、代谢和排泄过程称为处置，代谢与排泄过程合称为消除。
[62-65]DEBC解析：本题考査靶向制剂的分类与缓控释制剂，缓释制剂是指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的制剂。控释制剂是指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的制剂。靶向制剂分为：①被动靶向制剂：靶向载体药物微粒在体内被单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞摄取，这种自然吞噬的倾向使药物选择性地浓集于病变部位而产生特定的体内分布特征。常见的被动靶向制剂有脂质体、微乳、微囊、微球、纳米粒等。②主动靶向制剂：是用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效：亦可将药物修饰成前体药物，即能在病变部位被激活的药理惰性物，在特定靶区发挥作用：③物理化学靶向制剂：是应用物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效：磁性靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂、栓塞性制剂。
[66-67]EA解析：本题考査相对生物利用度的概念与清除率的单位。①试验制剂与参比制剂的血药浓度-时间曲线下的面积(AUC)的比率称相对生物利用度。当参比制剂是静脉注射剂时，则得到的比率称绝对生物利用度，因静脉注射给药药物全部进入血液循环。②清除率是单位时间从体内消除的含药血浆体积，又称为体内总清除率。清除率常用“C1”表示。C1是表示从血液或血浆中清除药物的速率或效率的药动学参数，单位用“体积/时间”表示,在临床上主要体现药物消除的快慢。
[68-70]DAB解析：本题考査药物的命名。①通用名：也称国际非专利药品名称(INN),通常是指有活性的药物物质，而不是最终的药品，因此是药学研究人员和医务人员使用的共同名称，一个药物只有一个药品通用名。②商品名：又称为品牌名，是由新药开发者在申报药品上市时选定的名称，是指批准上市后的药品名称，主要用于药品制剂。③化学名：每个药物都有特定的化学结构，为了准确地表述药物的化学结构，通常使用其化学命名。
[71-74]DBCE解析：本题考査药物的结构特征。①在丙米嗪2位引入氯原子得到氯米帕明。②盐酸普萘洛尔是β受体阻断药的代表药物，属于芳氧丙醇胺类药物，芳环为萘核。③结构中包含精氨酸、哌啶和喹啉的三脚架结构的小分子凝血酶抑制药是阿加曲班。④吩噻嗪类药物有氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静等。
[75-76]BC解析：本题考查药物的治疗作用。药物的治疗作用是指患者用药后所产生的符合用药目的达到防治疾病的作用。药物的治疗作用有利于改变患者的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。根据药物所达到的治疗效果，可将治疗作用分为对因治疗、对症治疗和补充（替代）治疗。①对因治疗指用药后能消除原发致病因子，治愈疾病的药物治疗。例如，使用抗生素杀灭病原微生物从而控制感染性疾病。②对症治疗指用药后能改善患者疾病的症状。例如，应用解热镇痛药降低高热患者的体温、缓解疼痛；硝酸甘油缓解心绞痛；抗高血压药降低患者过高的血压等属于对症治疗。③补充疗法指补充体内营养或代谢物质不足，又称替代疗法。例如，补充铁制剂治疗缺铁性贫血；补充胰岛素治疗糖尿病。补充疗法也可以纠正发病原因，但引起缺乏症的原发病因并未去除，因此严格讲与对因治疗并不相同。④对症治疗和对因治疗两种治疗相辅相成，一起使用称为标本兼治。
[77-78]DE解析：本题考査常用的抗氧剂。常用的水溶性抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、维生素C、半胱氨酸等。常用的油溶性抗氧剂有叔丁基对羟基茴香醚（BHA）、2,6-二叔丁基对甲酚（BHT）、维生素E等。氨基酸类抗氧剂无毒性，作为注射剂的抗氧剂尤为合适。油溶性抗氧剂适用于油溶性药物如维生素A、维生素D制剂的抗氧化。
[79-82]AEBD解析:本题考查药物与受体的亲和力与内在活性。本题考查的是对激动药和拮抗药的分类和特性。对受体有很高的亲和力和内在活性（a=l）的为完全激动药。虽与受体有较强的亲和力，但内在活性较低（al）的为部分激动药。对失活态的受体亲和力大于活化态，药物与受体结合后引起与激动药相反效应的为反向激动药。对受体有较强的亲和力，但内在活性a=0,使激动药的量-效曲线平行右移，最大效应不变的为竞争性拮抗药。对受体有较强的亲和力，但内在活性a=0,增加激动药的剂量也不能使量-效曲线的最大强度达到原来水平，使Emax下降的为非竞争性拮抗药。
[83-86]CABD解析：本题考查药物的不良反应。变态反应的发生常见于过敏体质的患者，与药物剂量无关或关系甚少。微量青霉素引起的过敏性休克即属于变态反应。特异质反应是因先天性遗传异常，少数病人用药后发生与药物本身药理作用无关的有害反应。假性胆碱酯酶缺乏者，应用琥珀胆碱后，常出现呼吸暂停反应即属于特异质反应。药物依赖性是反复地（周期性或连续性）用药所引起的人体心理上或生理上或两者兼有的对药物的依赖状态，表现出一种强迫性的要连续或定期用药的行为和其他反应。毒性反应是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，对乙酰氨基酚引起的肝脏损害属于毒性反应。
[87-88]AB解析：本题考査药物和受体结合的效应。去甲肾上腺素与血管平滑肌细胞上的a受体结合属于药物作用，是药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始作用，是动因。去甲肾上腺素引起心肌收缩力增强属于药理效应，是机体反应的具体表现，机体器官原有功能水平的改变，继发于药物作用的结果。
[89-92]BDAE解析：本题考査片剂制备中的常见问题及原因。润滑剂用量不足会导致黏冲，混合不均匀或可溶性成分的迁移会导致含量均匀度不符合要求，片剂的弹性复原及压力分布不均匀会导致裂片，崩解剂选择不当会导致崩解超限迟缓。
[93-94]DC解析：本题考査非甾体抗炎药的作用特点。本题选项中属于前药的有舒林酸和萘丁美酮两个药物，其中舒林酸结构中含有亚砜结构，代谢成硫醚后有活性；萘丁美酮含有丁酮结构，代谢成芳基乙酸结构才发挥活性。
[95-97]BDA解析：本题考査镇静催眠药的结构特征。按照化学结构分类，镇静催眠药可分为苯二氮?类及非苯二氮?类。这两类药物的都属于GABAA受体调节剂，作用于GABAA受体。非苯二氮?类包括艾司佐匹克隆和酒石酸唑吡坦。该类药物中除三唑仑被列为第一类精神药品外，其他均被列为第二类精神药品。三唑仑的三氮唑基团中的甲基提高了脂溶性，使其起效快，但该甲基易被代谢成羟甲基失去活性，而成为短效镇静催眠药；地西泮在肝脏代谢产物均有不同程度的药理活性，具有第二类精神药品零售资质的企业应当凭执业医师出具的处方，按规定剂量销售第二类精神药品，并将处方保存2年备査。氯丙嗪和奋乃静属于抗精神病药。
[98-]EAB解析：本题考査药物辅料的作用。①缓释、控释制剂中利用高分子化合物作为阻滞剂控制药物的释放速度。其分类有骨架型、包衣膜型缓释材料和增稠剂等。骨架型缓释材料包括亲水性凝胶骨架材料、不溶性骨架材料、生物溶蚀性骨架材料，硬脂醇属于生物溶蚀性骨架材料。②制成包合物是增加药物溶解度和生物利用度的一种方法。常用的包合材料有β-环糊精等。包合技术的特点除了可增加药物溶解度和生物利用度以外，还具有掩盖药物的不良气味，降低药物的刺激性；减少挥发性成分的挥发损失，并使液体药物粉末化；对易受热、湿、光照等影响的药物的特点。③联苯双酯处方中，联苯双酯为主药，PEG为基质，吐温80为表面活性剂，液状石蜡为冷凝液。
.C解析：本题考査甲氧氯普胺的处方分析。本处方中，甲氧氯普胺为主药，PVPP与MCC为崩解剂，甘露醇为填充剂，阿司帕坦为甜味剂，硬脂酸镁为润滑剂。
.E解析：本题考査的是口服固体制剂的常用辅料。选项中可作为甜味剂的是阿司帕坦。
.B解析：本题考查解热镇痛抗炎药的代表药物及作用特点。阿司匹林属于水杨酸类药物的代表，是优良的解热镇痛抗炎药物，同时还用于预防和治疗心血管系统疾病。对乙酰氨基酚属于苯胺类，吲哚美辛、舒林酸属于芳香乙酸类，布洛芬属于芳基丙酸类。
.A解析：本题考査氧氟沙星缓释胶囊的处方分析。氧氟沙星为主药。丸芯中枸橼酸为pH缓冲剂和渗透压调节剂；微晶纤维素和乳糖为稀释剂。包衣液处方中PEG为增塑剂，其用量不能过高，否则有致孔剂的作用，可加速药物释放；滑石粉为抗黏剂；EudragitNE30D和EudragitL30D-55为主要缓释包衣材；水为溶剂，十二烷基硫酸钠为稳定剂。
.E解析：本题考査胶囊剂的质量要求。溶出度、释放度、含量均匀度和微生物限度等应符合要求。重新分散性属于混悬剂的质量要求，优良的混悬剂在贮存后再振摇，沉降物应能很快重新分散，从而保证服用时的均匀性、分剂量的准确性。
.D解析：本题考査苯妥英钠的药效学与药动学特点。苯妥英钠在高浓度和低浓度时的代谢特点不同，剂量大的时候以零级动力学消除，也就是按照恒定消除速度消除,剂量增加而消除速度不变就会使消除速度减慢，引起血药浓度明显上升。
.A解析：本题考査苯妥英钠的药动学特点。材料中已经明确苯妥英钠在高浓度下为零级动力学，按照非线性药动学特征消除。非线性药动学的特征包含：①药物的消除不呈现一级动力学特征，即消除动力学是非线性的；②当剂量增加时，消除半衰期延长；③AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比；④其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程。
.A解析：本题考查苯妥英钠的药动学特点。苯妥英钠在大浓度范围属于非线性动力学的药物特征，药物浓度下降的速度与药物浓度无关。即以一个恒定的速度Vm消除，它接近于Vm，基本上是一条水平线。
.E解析：本题考査药物剂型按分散体系分类。按剂型的分散特性，即根据分散介质中存在状态的不同以及分散相在分散介质中存在的状态特征不同进行分类，利用物理化学等理论对有关问题进行研究，基本上可以反映出剂型的均匀性、稳定性以及制法的要求。主要分类有：①真溶液类：如溶液剂、糖浆剂、甘油剂、溶液型注射剂等。②胶体溶液类：如溶胶剂、胶浆剂。③乳剂类：如口服乳剂、静脉乳剂、乳膏剂等。④混悬液类：如混悬型洗剂、口服混悬剂、部分软膏剂等。⑤气体分散类：如气雾剂、喷雾剂等。⑥固体分散类：如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型。这类制剂在药物制剂中占有很大的比例。⑦微粒类：药物通常以不同大小的微粒呈液体或固体状态分散，主要特点是粒径一般为微米级（如微囊、微球、脂质体等）或纳米级（如纳米囊、纳米粒、纳米脂质体等），这类剂型能改变药物在体内的吸收、分布等方面特征，是近年来大力研发的药物靶向剂型。
.C解析：本题考査液体制剂中药物和辅料的理化性质对吸收的影响。蒙脱石散剂可清除多种病原体及毒素，加强与修复消化道及其黏膜屏障。但是胃肠道并不能够吸收蒙脱石散，蒙脱石散会在胃肠道表面形成保护膜，令抗菌药物的作用无法发挥。抗菌药物和蒙脱石散同服，将有可能会被其吸附，并伴粪便排出体外。因此，蒙脱石散与抗菌药物联用时，中间至少间隔1小时。
.ACE解析：本题考査抗疟疾药的代表药物。临床上用于预防、控制传播和治疗疟疾的药物按其结构可分为喹啉类、青蒿素类和嘧啶类。青蒿素类药物青蒿素为我国科学家在年首次从菊科植物黄花蒿中提取分离得到的具有过氧键的倍半萜内酯抗疟药物，对疟原虫红细胞内期裂殖体有高度的杀灭作用，对抗氯喹恶性疟原虫引起的感染同样具高效、迅速的抗疟作用，是目前用于临床的各种抗疟药中起效最快的一种，但具有口服活性低、溶解度小、复发率高、半衰期短等缺点。因此，以其为先导化合物相继合成或半合成大量的衍生物，如双氢青蒿素、蒿甲醚等。环磷酰胺为氮芥类，卡莫司汀为亚硝基脲类抗肿瘤药物。
.ABC解析：本题考查非甾体抗炎类药的分类及代表药物。非甾体抗炎药按含有的药效团分为羧酸类和非羧酸类两大类。羧酸类的有吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸、布洛芬、洛索洛芬、非诺洛芬、酮洛芬等；非羧酸类的有吡罗昔康、美洛昔康、塞来昔布、罗非昔布等。
.ABCDE解析：本题考査抗精神病药氯丙嗪的结构特征。氯丙嗪属于吩噻嗪类药物，为中枢多巴胺受体阻断药，具有多种药理活性，结构中含有吩噻嗪环。临床上常用来治疗以兴奋症为主的精神病。氯丙嗪等吩噻嗪类抗精神病药物，遇光会分解，生成自由基并与体内-些蛋白质作用，发生光毒性反应。临床还可以用于镇吐,低温麻醉及人工冬眠等作用。
.ABCDE解析：本题考査片剂的包衣。包衣的目的有：掩盖药物的苦味或不良气味，改善用药顺应性，方便服用；防潮、避光，以增加药物的稳定性；可用于隔离药物，避免药物间的配伍变化；改善片剂的外观，提高流动性和美观度；控制药物在胃肠道的释放部位，实现胃溶、肠溶或缓控释等目的。
.ABE解析：本题考査药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响。对于结构非特异性药物，药物的理化性质直接影响药物的活性。药物的理化性质主要有药物的溶解度、分配系数和解离度。
.ABCDE解析：本题考查吸入制剂的质量要求。吸入制剂在生产和贮藏中应符合以下规定：①可被吸入的气溶胶粒子应达一定比例，以保证有足够的剂量可沉积在肺部；②多剂量吸入剂应进行释药剂量均一性检査，仅对单个吸入器进行测试并不足够；③吸入气雾剂生产中应进行泄漏检査；④定量吸入气雾剂标签中应标明总钦（吸）次，每揿（吸）主药含量，临床最小推荐剂量的揿（吸）数；⑤如有抑菌剂，应标明名称。
.ABCDE解析：本题考查注射剂的质量要求。①pH：注射剂的pH应和血液pH相等或相近。一般控制在4~9的范围内。②渗透压：对用量大、供静脉注射的注射剂应具有与血浆相同的或略偏高的渗透压。③稳定性：注射剂要具有必要的物理稳定性和化学稳定性，以确保产品在贮存期内安全、有效。④安全性：注射剂必须对机体无毒性、无刺激性，降压物质必须符合规定，确保安全。⑤澄明：溶液型注射液应澄明，不得含有可见的异物或不溶性微粒。⑥无菌：注射剂内不应含有任何活的微生物。⑦无热原：注射剂内不应含热原，热原检査必须符合规定。
.ABCDE解析：本题考査药物对呼吸系统的毒性作用。主要是对呼吸器官及呼吸功能的损害，主要表现为呼吸抑制、哮喘、间质性肺炎和肺纤维化、肺水肿或肺气肿、肺脂质沉积等类型。常见引起呼吸抑制的药物有吗啡、琥珀胆碱；引起哮喘的药物有阿司匹林、氯胺酮、普鲁卡因、利多卡因、青霉素、头孢菌素、磺胺类、喹诺嗣类、卡托普利等；引起间质性肺炎和肺纤维化的药物有博来霉素、甲氨蝶吟、苯丙酸氮芥，胺碘酮和他莫昔芬等；引起肺水肿的药物有美沙酮、可待因、地西泮、卡托普利、肼屈嗪、硝苯地平等；引起肺脂质沉积的药物有抗心律失常药胺碘酮等。
.CD解析：本题考査芳构化酶抑制药。芳构化酶属细胞色素P酶系中的一员，可将雄烯二酮和睾丸酮转化为雌酮和雌二醇，是雌激素生物合成的关键酶，芳构化酶抑制药可以显著降低体内雌激素水平，用于治疗雌激素依赖型疾病如乳腺癌。甾体芳构化酶抑制药的代表药物有依西美坦和福美司坦。非甾体芳构化酶抑制药有阿那曲唑和来曲唑，两者结构中均含有三氮唑环，可与芳构化酶蛋白的血红素基的铁原子配位结合，对芳构化酶的高度选择性的竞争性抑制药。
.ACDE解析：本题考査药物的生物转化。通常分为二相：第I相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。第Ⅱ相生物结合，是将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。乙酰化反应是在酰基转移酶的催化下进行的，以乙酰辅酶A作为辅酶，进行乙酰基的转移。例如抗结核药对氨基水杨酸经乙酰化反应后得到对N-乙酰氨基水杨酸。
冲刺密押卷（二）答案与解析
药学专业知识（一）
1.E解析：本题考查药物不良反应和药物警戒的概念。药物不良反应是药物本身所固有的特性与机体相互作用的结果。另外，在药物治疗过程中所发生的任何不良医学事件可称为药物不良事件。药物不良事件不一定与药物治疗有因果关系，包括药物不良反应、药物标准缺陷、药物质最问题、用药失误和药物滥用等。药物不良事件可掲示不合理用药及医疗系统存在的缺陷，是药物警戒
