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喹诺酮类第一代现已被淘汰第二代吡哌酸G＋，G-。由于其血药浓度低，仅限于治疗肠道和尿路感染，现较少用第三代，氟喹诺酮类药物如诺氟沙星，氧氟沙星，环丙沙星与第二代相比口服吸收好，血药浓度高，组织分布广，半衰期长，抗菌活性强，抗菌谱广第四代新氟喹诺酮类药物如吉米沙星，莫西沙星，加替沙星G＋，G-、厌氧菌，支原体，衣原体。对肺炎链球菌有显著疗效，称之为“呼吸道喹诺酮类药物”

喹诺酮类药物属于广谱抗菌药，对静止期和繁殖期的细菌均具有强大的杀菌作用。

通过抑制细菌DNA回旋酶，从而干扰细菌DNA的复制。

通过抑制拓扑异构酶IV，影响子代DNA解环进而干扰DNA复制，是喹诺酮类药物抗G+的主要机制。

DNA回旋酶基因突变，降低了对喹诺酮类的亲和力。细菌对药物的通透性降低。细菌外排泵的表达水平提高。G-，G+，结核分枝杆菌、军团菌、支原体、衣原体、厌氧菌泌尿生殖道感染、肠道感染、呼吸道感染、骨骼感染、皮肤软组织感染。

胃肠道反应

中枢神经系统反应

变态反应

心脏毒性

肾毒性

对肌肉及软骨的影响（部分患者会出现肌无力，关节疼痛以及跟腱炎等，该药物会导致婴儿出现前卤膨胀，颅内压升高及软骨发育不全。）

幼儿、青少年、孕妇及哺乳期妇女禁用。不宜用于有精神病或癫痫病史者。糖尿病患者慎用。1、诺氟沙星：是第一个氟喹诺酮类药物，临床上主要用于敏感菌所致肠道和泌尿生殖道感染，也可用于治疗呼吸道感染、皮肤及软组织感染及眼睛感染。2、环丙沙星：体外抗菌活性最强，对铜绿假单胞菌、肠球菌、肺炎球菌、链球菌、淋球菌、革兰氏阴性杆菌的体外抗菌活性是目前临床应用的氟喹诺酮类药物中最高者，对多数厌氧菌不敏感。临床用于治疗敏感菌引起的泌尿道、胃肠道、呼吸道、骨关节、腹腔、皮肤软组织等的感染。不良反应一般耐受，可因诱发跟腱炎和跟腱撕裂，老年人和运动员慎用。静脉滴注时血管局部可能出现刺激反应。3、氧氟沙星：临床主要用于敏感菌所致的上、下呼吸道感染，泌尿生殖道感染，胆道感染，皮肤软组织感染。也有作为二线抗结核药物与其他抗结核药物联合。磺胺类

：磺胺类药物与PABA的结构相似，可与PABA竞争性抑制二氢蝶酸合成酶，阻止细菌二氢叶酸的合成，从而影响核酸的生成，最终抑制细菌的生长繁殖发挥抗菌作用。

但是PABA与二氢蝶酸合成酶的亲和力比磺胺类药物强，所以服用磺胺类药物时一般首剂加倍。1、细菌经突变或质粒转移导致二氢蝶酸合成酶对磺胺类亲和力降低，使磺胺类药物不能有效地与PABA竞争。2、某些抗药菌株对磺胺类通透性降低。3、细菌改变代谢途径而直接利用外源性叶酸。

：G+，G-

敏感菌：溶血性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、鼠疫耶氏菌次敏感菌：大肠埃希菌、志贺菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌、伤寒沙门菌、肺炎克雷伯菌、布鲁菌、铜绿假单胞菌、沙眼衣原体、疟原虫无效菌：立克次体、螺旋体、支原体全身性感染、肠道感染、局部应用

肾脏损害：磺胺嘧啶较为严重

过敏反应

血细胞生成障碍

核黄疸→主要发生在新生儿，因为磺胺类能够与胆红素竞争性结合血浆蛋白，使游离胆红素入中枢系统而导致核黄疸，故不宜作为新生儿及孕妇用药。

神经系统反应：头晕、头痛、乏力，用药期间避免高空作业或驾驶。

肝损害

其他：如呕吐、恶心、腹泻等消化道反应。

孕妇、哺乳期妇女应避免使用，不足2个月的婴儿禁用。

全身应用磺胺类

预防流行性脑膜炎，首选SD或SMZ。SMZ与甲氧苄啶组成的复方制剂复方新诺明，由于二者具有协同作用，增强了抗菌效果，是治疗艾诺卡军感染的首选药物。磺胺嘧啶SD口服易吸收，血浆蛋白结合率为45％，低于其他磺胺类药物。

易通过血脑屏障。易在尿中形成结晶析出，故应同时服用碳酸氢钠碱化尿液，并多饮水。

磺胺甲噁唑SMZ口服吸收与排泄均较慢，半衰期为10~12h，中效类用于预防流行性脑膜炎，也适用于泌尿道感染，较少引起肾损伤。磺胺异噁唑属于短效类尿中浓度较高，有利于泌尿道感染的治疗。

局部应用磺胺类

磺胺米隆抗菌谱广，对铜绿假单胞菌、破伤风杆菌、金黄色葡萄球菌活性较强，且其抗菌活性不受脓液和坏死组织中PABA的影响适用于烧伤和大面积创伤后的感染，同时提高植皮成功率。多选用其醋酸盐。磺胺嘧啶银同时发挥磺胺嘧啶与硝酸银作用的抗菌谱，对铜绿假单胞菌的抗菌活性好适用于预防和治疗II、III度烧伤创伤感染磺胺醋酰钠盐溶液呈中性，几乎没有刺激性对细菌和沙眼衣原体引起的沙眼、结膜炎、角膜炎有较好的疗效

其他类

用于肠道感染的磺胺类——柳氮磺吡啶，适用于治疗阶段性回肠炎和溃疡性结肠炎。其他人工合成抗菌药

（包括甲氧苄啶、复方磺胺类、呋喃妥因、甲硝唑、替硝唑、奥硝唑）

甲氧苄啶（TMP）

抗菌谱与磺胺类相似，属于抑菌药，但单用易产生耐药性。甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶，导致用于嘌呤、嘧啶合成的四氢叶酸的生成减少，因而阻止细菌DNA的合成。与哺乳动物二氢叶酸还原酶相比，细菌二氢叶酸还原酶对甲氧苄啶的亲和力要高5万~10万倍，故对人体的影响较小。

呋喃妥因：口服吸收迅速、消除半衰期为30min，在体内被迅速代谢，所以不能用于全身感染。对多数G+、G-都具有抑菌或灭杀作用，主要用于泌尿系统感染，在酸性尿中其杀菌作用增强。

甲硝唑针对厌氧菌有杀灭作用替硝唑甲硝唑的衍生物，新一代硝基咪唑类抗厌氧菌药奥硝唑继前两者之后的第三代新型硝基咪唑类衍生物甲硝唑：临床上主要用于治疗厌氧菌引起的口腔、腹腔、女性生殖系统、下呼吸道、骨和关节等部位的感染。对幽门螺杆菌感染的消化性溃疡以及四环素耐药的难辨梭菌引起的假膜性肠炎有独特疗效。也是治疗阿米巴病和滴虫病的首选药。

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磺胺类药物与TMP合用

复方新诺明是TMP与磺胺甲噁唑1:5的比例的复方制剂。其抗菌作用比两药单独等量应用时强数十倍。复方新诺明双重阻断四氢叶酸合成：其中磺胺甲噁唑可与PABA竞争性作用于细菌体的二氢蝶酸合成酶，阻止细菌二氢叶酸合成；而甲氧苄啶是二氢叶酸还原酶抑制剂，可选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶活性，使二氢叶酸不能被还原成四氢叶酸，从而抑制细菌的生长繁殖。二者配伍后可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，从而产生显著的协同抗菌效应，并使抑菌作用转为杀菌作用，并且较少耐药菌株产生。复方新诺明具有比磺胺类更广的抗菌谱，对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有抗菌活性。在临床主要用于泌尿生殖道感染，治疗伤寒杆菌、鼠伤寒杆菌及其他沙门菌属所致的感染，对志贺菌属所致的肠道感染，嗜血流感杆菌、肺炎链球菌引起的慢性支气管炎急性发作，效果良好。预览时标签不可点