抗生素作用机制

抗菌药物主要作用机制

主要作用机制

1）阻碍细菌细胞壁的合成：青霉素类、头孢菌素类、万古霉素、磷霉素、杆菌肽

2）阻碍细菌蛋白质的合成：氨基苷类、大环内酯类、四环素类、氯霉素类

3）抑制细菌DNA的合成：喹诺酮类

4）影响细菌RNA的合成：利福平

5）影响细胞膜的通透性：多粘霉素B及E、两性霉素B、制霉菌素、新生霉素

6）影响细菌叶酸的合成：磺胺类、TMP（又名磺胺增效剂）

抗生素分类

???β-内酰胺类（一）

?青霉素类

?作用于革兰阳性球菌和阴性球菌的青霉素（青霉素G，青霉素V）

?耐青霉素酶的青霉素（苯唑西林，氯唑西林，双氯西林，氟氯西林）

?广谱青霉素（氨苄西林，阿莫西林）

?抗假单胞菌广谱青霉素（替卡西林，哌拉西林）

?作用于革兰阴性菌的青霉素（美西林，匹美西林，替莫西林）

??β-内酰胺类（二）

?头孢菌素类

?一代头孢唑啉、头孢拉定、头孢羟氨苄

?二代头孢呋辛、头孢呋辛酯、头孢克洛

头孢孟多

?三代头孢噻肟、头孢曲松、头孢地嗪、

头孢他啶、头孢哌酮

?四代头孢吡肟、头孢匹罗、头孢吡兰

??β-内酰胺类（三）

?头霉素类：头孢美唑、头孢西丁

?碳青霉烯类：亚胺培南、美诺培南

?单环β-内酰胺类：氨曲南

?β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、舒巴坦

???????氨基糖甙类

?链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、

阿米卡星、奈替米星

?????????喹诺酮类

?诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、司帕沙

星、左氟沙星、曲氟沙星

?????????大环内酯类

?红霉素、螺旋霉素、交沙霉素、罗红霉素、

克拉霉素、阿齐霉素

?????????多肽类

?多粘菌素、万古霉素、替考拉宁、杆菌肽

?????????四环素类

?多西环素、米诺环素

???????????氯霉素类

?氯霉素、甲砜霉素

???????????磺胺类

?SMZ、SD、SASP

???????????利福霉素

?利福平、利福喷丁、利福定

???????????其他

?莫匹罗星

抗菌谱

青霉素类

?青霉素G

?主要针对革兰阳性菌

?苯唑青霉素

?主要对产酶金葡菌

?氨苄青霉素

?对革兰阳性和阴性菌均有效

?氧哌嗪青霉素

?对绿脓杆菌和厌氧菌有效

?替卡西林

?主要对革兰阴性菌有效

?对假单胞菌有良好的抗菌活性

头孢菌素类

?一代头孢菌素

?主要用于产青霉素酶金葡菌、其他敏感革兰阳性球菌和某些革兰阴性杆菌感染

?二代头孢菌素

?对革兰阳性菌的作用相当于或略逊于第一代头孢菌素

?对革兰阴性菌作用明显比一代头孢菌素强，而逊于三代头孢菌素

头孢菌素类

?三代头孢菌素

?对革兰阴性肠杆菌科有强大抗菌活性

?对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶高度稳定

?四代头孢菌素

?对酶稳定，不易被破坏

?对细菌细胞壁的穿透性更强，和PBP的亲和力更高

?对染色体及质粒介导的β-内酰胺酶的耐受性好

?杀菌作用更迅速

头霉素类

?有A，B和C三型，以头霉素C的抗菌作用

最强

?头霉素C的抗菌谱广，对革兰阴性菌的活性

较强，对β-内酰胺酶的稳定性较多数头孢

菌素为强

碳青霉烯类

?对革兰阳性和阴性菌、需氧菌、厌氧菌均

有很强抗菌活性

?对β-内酰胺酶稳定

单环β-内酰胺类抗生素

?氨曲南

?抗菌谱窄，仅对革兰阴性菌有较强抗菌活性

β-内酰胺酶抑制剂

?克拉维酸

?广谱抗生素，稳定性较差

?对金葡菌产生的β-内酰胺酶和广泛存在于肠杆菌科细菌、流感杆菌、奇异变形杆菌等所产生的染色体介导的β-内酰胺酶有快速抑酶作用

?舒巴坦

?半合成β-内酰胺酶抑制剂

?对金葡菌和多数革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶有不可逆的抑制作用

氨基糖甙类

??对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性

??部分品种对绿脓杆菌有效

??对革兰阴性球菌作用较差

??对革兰阳性球菌，不产酶金葡菌有作用

??具有抗菌后效应

喹诺酮类抗生素

??对革兰阴性菌、阳性菌、支原体、沙眼衣原体及分支杆菌均有效

?第一代主要用于泌尿道感染

如：萘丁酸、吡哌酸

?第二代适用于肠道的革兰阴性菌感染

如：诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星

?第三代对肺炎球菌等革兰阳性菌活性加强

如：司巴沙星、妥舒沙星、加替沙星

?第四代对革兰阳性菌和厌氧菌有强大活性

如：莫西沙星、克林沙星

大环内酯类抗生素

??主要对革兰阳性菌如金葡菌、表皮葡萄球菌、链球菌等具有强大抗菌活性对革兰阴性菌如流感杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌等敏感，对军团菌和弯曲菌高度敏感

多肽类

??多粘菌素B、E

?对革兰阴性杆菌有强大抗菌作用

?对阳性菌无作用

??万古霉素、去甲万古霉素

?窄谱杀菌剂

?对革兰阳性球菌有强大抗菌活性，是MRSA、MRSE的首选药物

??替考拉宁（壁霉素）

?抗菌谱与万古霉素相似，抗菌活性强于万古霉素

甲硝唑

??对革兰阳性和阴性厌氧菌有极强的杀菌活

??抗厌氧菌作用仅次于亚胺培南

??厌氧菌对该品不易产生耐药性

四环素类

??对革兰阳性菌和阴性菌有效

包括：葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、流感杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、布氏杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌

对立克次体、支原体、衣原体等敏感

氯霉素

??广谱抑菌剂

??对革兰阴性菌作用较阳性菌强

??肠杆菌科细菌均对氯霉素较为敏感

??革兰阳性菌如白喉杆菌、李斯德菌属等大多

敏感而部分金葡菌及表皮葡萄球菌已相当耐药。

林可霉素和克林霉素

??抗菌谱与大环内酯类相似

?对各种厌氧菌包括消化球菌、消化链球菌、

真杆菌、丙酸杆菌等具良好抗菌活性

??对人型支原体和沙眼衣原体敏感

莫匹罗星的主要抗菌谱

菌株最低抑菌浓度(μg/ml)

流感嗜血杆菌0.12

肺炎链球菌0.12

化脓链球菌0.12

溶血葡萄球菌0.12

表皮葡萄球菌0.50

包括耐甲氧西林菌株MRSA0.50

金黄色葡萄球菌（SA）0.25

皮肤正常常驻菌抗菌活性很低

其它阳性菌及阴性菌中度敏感