今天,我们首先来看看β-内酰胺酶抑制药。目前在儿科临床上,常用的有三种。
第一种是,克拉维酸,又叫棒酸。克拉维酸是由链霉菌培养液中获得的β内酰胺酶抑制剂。该药的特点是:抗菌谱广,活性低、毒性低、抑制酶谱广;口服吸收好,而且不受食物、牛奶和氢氧化铝等药物的影响;但是该药不能透过血脑屏障,因此,不能用于脑内感染的治疗。
克拉维酸对各种β内酰胺酶的抑制作用,差别较大,比如,它对普通细菌(如金黄色葡萄球菌、肠杆菌、淋病奈瑟菌)等质粒介导产生的酶,具有强大的抑制作用;对肺炎杆菌、变形杆菌和脆弱杆菌等染色体介导产生的酶,有快速抑制作用;但对沙门菌属、铜绿假单胞菌等染色体介导产生的酶,抑制作用较差。
因为克拉维酸的抗菌活性低,因此需要与多种β-内酰胺类抗生素合用,以增强其抗菌作用。
在儿科临床上,克拉维酸通常是与阿莫西林合用,组成阿莫西林克拉维酸钾,这是一种儿科临床上常用的口服制剂。
在儿科临床上,有许多革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌,可产生β-内酰胺酶,此酶可使阿莫西林失去抗菌活性。由于克拉维酸钾的存在,可使阿莫西林免遭β-内酰胺酶的破坏,从而使已对阿莫西林耐药并产生β-内酰胺酶的细菌仍然对阿莫西林敏感。
阿莫西林克拉维酸钾是一种杀菌性抗生素,在临床上能杀灭多种革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌,特别是对产生β-内酰胺酶的耐药菌有特殊的疗效。这些细菌包括:革兰氏阳性需氧菌(如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌等)和厌氧菌(如梭状芽孢杆菌属、消化链球菌、消化球菌属);革兰氏阴性需氧菌(如大肠杆菌、流感嗜血杆菌、克雷白氏菌属、百日咳菌属、布鲁氏杆菌、普通变性杆菌、淋球菌、志贺氏菌属)和厌氧菌(如拟杆菌属,包括脆弱拟杆菌等)。
这是从感染的细菌方面来说的,再从临床上的疾病来说,阿莫西林克拉维酸钾适用于敏感细菌引起的各种感染,如上呼吸道感染(鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎、中耳炎等)、下呼吸道感染(急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等)、泌尿系统感染(膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、淋球菌尿路感染等)、皮肤及软组织感染(疖肿、脓肿、蜂窝组织炎、伤口感染、腹腔内脓毒症等)和其它感染(骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染等)。
杨金社