注射用头孢唑啉钠为第一代头孢菌素，抗菌谱广。主要针对革兰氏阳性球菌感染。对革兰氏阴性杆菌不敏感。除肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌属外，本品对其他革兰阳性球菌均有良好抗菌活性，肺炎链球菌和溶血性链球菌对本品高度敏感。白喉杆菌、炭疽杆菌、李斯特菌和梭状芽胞杆菌对本品也甚敏感。本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性，但对金葡菌的抗菌作用较差。伤寒杆菌、志贺菌属和奈瑟菌属对本品敏感，其他肠杆菌科细菌、不动杆菌和铜绿假单胞菌耐药。产酶淋球菌对本品耐药；流感嗜血杆菌仅中度敏感。革兰阳性厌氧菌和某些革兰阴性厌氧菌对本品多敏感。脆弱拟杆菌耐药。临床上可以使用头孢唑啉钠治疗的疾病包括：敏感菌导致的中耳炎、支气管炎、肺炎、心内膜炎、胆囊炎、皮肤软组织感染，但不适合于治疗中枢神经系统感染，对泌尿系统感染治疗效果比较差，也不适合于治疗淋病和梅毒等性病类疾病。头孢唑啉钠与青霉素有交叉过敏反应，所以说对头孢菌素类过敏或者青霉素过敏者禁用头孢唑啉钠。

成人常用剂量：静脉缓慢推注、静脉滴注或肌内注射，一次0.5～1g，一日2～4次，严重感染可增加至一日6g，分2～4次静脉给予。

儿童常用剂量：一日50～mg/kg，分2～3次静脉缓慢推注，静脉滴注或肌内注射。肾功能减退者的肌酐清除率大于50ml/分时，仍可按正常剂量给药。肌酐清除率为20～50ml/分时，每8小时0.5g；肌酐清除率为11～34ml/分时，每12小时0.25g；肌酐清除率小于10ml/分时，每18～24小时0.25g。所有不同程度肾功能减退者的首次剂量为0.5g。

小儿肾功能减退者应用头孢唑林时，先给予12.5mg/kg，继以维持量，肌酐清除率在70ml/分以上时，仍可按正常剂量给予；肌酐清除率为40～70ml/分时，每12小时按体重12.5～30mg/kg；肌酐清除率为20～40ml/分时，每12小时按体重3.1～12.5mg/kg；肌酐清除率为5～20ml/分时，每24小时按体重2.5～10mg/kg。

本品用于预防外科手术后感染时，一般为术前0.5～1小时肌注或静脉给药1g，手术时间超过6小时者术中加用0.5～1g，术后每6～8小时0.5～1g，至手术后24小时止。

本品的不良反应发生率低。

1．静脉注射发生的血栓性静脉炎和肌内注射区疼痛均较头孢噻吩少而轻。

2．药疹发生率为1.1%，嗜酸粒细胞增高的发生率为1.7%，偶有药物热。

3．个别病人可出现暂时性血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高。

4．肾功能减退病人应用高剂量（每日12g）的本品时可出现脑病反应。

5．白念珠菌二重感染偶见。